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催眠药:右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦之间的区别!

发布日期:2022-08-09 11:35    点击次数:163

作者:Gcplive

来源:药评中心

成人中符合失眠症诊断标准者高达10~15%。右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦等非苯二氮卓类药物(non-BZDs)已逐步取代苯二氮卓类药物(BZDs),成为临床常用的催眠药物。掌握四种药物的区别是合理用药的基础。一、消除半衰期半衰期越短,维持睡眠时间越短,次日残余效应越低。1.扎来普隆半衰期1小时,服药3小时后,已有87%的药物从体内消除,不能延长总睡眠时间,不减少觉醒次数。一般不会产生日间困倦。2.佐匹克隆半衰期5小时,维持睡眠时间最长,次日残余效应的风险更大。2.唑吡坦半衰期0.7~3.5小时,存在较大个体差异。服用相同剂量的唑吡坦,女性峰浓度(Cmax)和生物利用度(AUC)较男性增加40%,总清除率较男性降低30%,消除半衰期也有所延长。女性患者应选择较低的初始剂量。二、不良反应1.扎来普隆可以分泌至乳汁,哺乳期妇女避免使用。2.唑吡坦梦游症(梦游驾车、做饭、打电话等)发生率较高。梦游症不仅可在初次用药时出现,而且可在用药一段时间后突然出现。如果发生梦游症,应停止使用唑吡坦。3.佐匹克隆、右佐匹克隆可经唾液排泄,最常见不良反应是口腔出现苦味或金属味。三、右佐匹克隆和佐匹克隆的区别佐匹克隆是消旋体。佐匹克隆=S-佐匹克隆(50%)+R-佐匹克隆(50%)。1.毒性S-佐匹克隆(右佐匹克隆)的毒性是R-佐匹克隆的五分之一。因此,右旋佐匹克隆的毒性小于佐匹克隆。2.疗效右佐匹克隆(S-佐匹克隆)吸收更快和半衰期更长。但是,佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。四、如何选择?1.扎来普隆半衰期短(1小时),消除快,次日残余效应小。若夜间醒来无法再次入睡,且距预期起床时间≥4小时,可以服用扎来普隆。2.唑吡坦半衰期个体差异大(0.7~3.5小时)总睡眠时间短(<6.5小时)的患者,可以优先选择佐匹克隆或右佐匹克隆。五、用法用量1.服用剂量从小剂量开始,当达到有效剂量后,不轻易减少或增加剂量。2.服药时间就寝前5~10分钟服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆。就寝前即刻服用唑吡坦(理论上可减少梦游事件风险)。3.服用频次虽然非苯二氮卓类催眠药半衰期较短,但研究结果表明每周服药3~5天,即可达到睡眠要求,不需要每晚用药。4.服药疗程连续服用,最长不超过4周,超过4周需要重新进行临床评估。长期服药的患者,不能突然停药,否则可产生戒断症状。特别提醒:用药前和用后不能饮酒!

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